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2023年执业药师考试《药学(中药学)专业知识(一)》考试共题,分为。小编为您整理历年真题10道,附答案解析,供您考前自测提升!
1、通过抑制黄嘌呤氧化酶而抑制尿酸的生成,在肝脏中可代谢为有活性的别黄嘌呤的药物是()。【单选题】
A.别嘌醇
B.非布索坦
C.苯溴马隆
D.丙磺舒
E.秋水仙碱
正确答案:A
答案解析:别嘌醇是通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物,口服后在胃肠道内吸收完全,约为14~28小时,由肾脏排出。别嘌醇经肝脏代谢,约有70%的量代谢为有活性的别黄嘌呤。
2、根据上述信息,如果某患者连续口服参比制剂罗红霉素片,每天3次(每8小时1次),每次250mg,用药多天达到稳态后每个时间间隔(8小时)的为64.8mg·h/L,该药的平均稳态血药浓度为()。【单选题】
A.2.7mg/L
B. 8.1mg/L
C.3.86mg/L
D.11.6mg/L
E.44.9mg/L
正确答案:B
答案解析:平均稳态血药浓度是一个重复给药情况下非常有用的参数,所谓平均并非最高值与最低值的代数平均值,它的定义为:反复给药达稳态后,在一个给药间隔时间内血药浓度一时间曲线下的面积除以给药间隔时间的高值,它用符号表示。。
3、地西泮与奥沙西泮的化学结构比较,奥沙西泮的极性明显大于地西泮的原因是()。【单选题】
A.奥沙西泮的分子中存在酰胺基团
B.奥沙西泮的分子中存在烃基
C.奥沙西泮的分子中存在氟原子
D.奥沙西泮的分子中存在羟基
E.奥沙西泮的分子中存在氨基
正确答案:D
答案解析:地西泮体内代谢时,在3位上引入羟基,增加其分子的极性,易与葡萄糖醛酸结合排出体外。但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性,临床上较原药物更加安全,3位羟莪的代表药物为奥沙西泮。
4、艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)是奥美拉唑的S型异构体,其与R型构体之间的关系是()。【单选题】
A.具有不同类型的药理活性
B.具有相同的药理活性和作用持续时间
C.在体内经不同细胞色素酶代谢
D.—个有活性,另一个无活性
E.一个有药理活性,另一个有毒性作用
正确答案:C
答案解析:奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致。但药物代谢选择性却有所区别。(+)-(R)-奥美拉唑的5位甲基被药物代谢酶CYP2C19羟基化而失活;(—)(S)-异构体则主要被同工酶CYP3A4作用,它的体内清除率大大低于(+)-(R)-异构体,奥美拉唑(—)(S)-异构体称为埃索美拉唑,现已上市,埃索美拉唑在体内的代谢更慢,并且经体内循环更易重复生成,导致血药浓度更高,维持时间更长,其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。
5、用于导泻时硫酸镁的给药途径是()。【单选题】
A.静脉注射
B.直肠给药
C.皮内注射
D.皮肤给药
E.口服给药
正确答案:E
答案解析:给药途径不同,药物的作用也不同。硫酸镁,肌内或静脉注射时,可以产生镇静、解痉和降低血压的作用,而口服则产生导泻作用。
6、关于糖皮质激素的说法,正确的有()。【多选题】
A.糖皮质激素的基本结构是含有-3,20-二酮和11,17α,21-三羟基(或11-羰基、17α,21-二羟基)的孕甾烷
B.糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差别,通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮质激素作用,如可产生钠潴留而发生水肿等副作用
C.在糖皮质激素甾体的6α-和9α-位引入氟原子后,可使糖皮质激素的活性显著增加,副作用不增加
D.可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素
E.在可的松和氢化可的松的1位增加双键,由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象,增加了与受体的亲和力和改变了药物动力学性质,使其抗炎活性增强,但不增加钠潴留作用
正确答案:A、B、D、E
答案解析:肾上腺糖皮质激素的基本结构是含有-3,20-二酮和11,17α,21-三羟基孕甾烷,若结构中不同时具有17α-羟基和11-氧(羟基或氧代)的为盐皮质激素。由于糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差別,通常糖皮质激素药物有一些盐皮质激素活性的副作用,如可产生钠潴留而发生水肿等。天然存在的糖皮质激素是可的松和氢化可的松。将氢化可的松21-OH用醋酸进行酯化可制备一系列前药,如醋酸氢化可的松等。这些前药进入体内后,首先在肝脏、肌肉及红细胞中代谢成氢化可的松,再发挥作用,由于提高脂溶性,提高了药效并延长了作用时间。在可的松和氢化可的松的1位增加双键,由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象,增加了与受体的亲和力和改变了药动学性质,使其抗炎活性增大4倍,不增加钠潴留作用.所得到相应的药物分别是泼尼松和氢化泼尼松,二者水钠潴留及排钾作用比可的松小,抗炎及抗过敏作用较强,副作用较少。
7、分子中含有吲哚环和托品醇,对中暑和外周神经受体具有高选择性拮抗作用的药物是()。【单选题】
A.托烷司琼
B.昂丹司琼
C.格拉司琼
D.帕洛诺司琼
E.阿扎司琼
正确答案:A
答案解析:托烷司琼分子是由吲哚环和托品醇组成,对外周神经元和中枢神经内受体具高选择性拮抗作用,其双重阻断呕吐反射中的介质的化学传递,既阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前受体兴奋,又直接影响中枢神经系统内5-HT受体转递的迷走神经传入后区的作用。对预防癌症化疗的呕吐有高效。
8、在水溶液中不稳定,临用时需现配的药物是()。【单选题】
A.盐酸普鲁卡因
B.盐酸氯胺酮
C.靑霉素钠
D.盐酸氯丙嗪
E.硫酸阿托品
正确答案:C
答案解析:青霉素钠由于钠盐的水溶液在室温下不稳定、易分解,因此,在临床上使用其粉针剂。
9、可引起急性肾小管坏死的药物是()。【单选题】
A.阿司匹林
B.磺胺甲唑
C.卡托普利
D.奎尼丁
E.两性霉素B
正确答案:E
答案解析:许多药物能导致急性肾小管坏死,最常见的有氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、造影剂和环孢素等。
10、关于经皮给药制剂特点的说法,错误的是()。【单选题】
A.经皮给药制剂能避免口服给药的首过效应
B.经皮给药制剂起效快,特别适宜要求起效快的药物
C.经皮给药制剂作用时间长,有利于改善患者用药顺应性
D.经皮给药制剂有利于维持平稳的血药浓度
E.大面积给药可能会对皮肤产生刺激作用和过敏反应
正确答案:B
答案解析:经皮给药制剂的局限性:①由于起效慢、不适合要求起效快的药物。②大面积给药,可能会对皮肤产生刺激性和过敏性。③存在皮肤的代谢与储库作用。
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