2023年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第二章 药物的结构与药物作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、具有儿茶酚胺结构的药物极易被儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）代谢发生反应，下列药物中不发生COMT代谢反应的是（）。【单选题】

A.

B.

C.

D.

E.

正确答案:D

答案解析:酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。且甲基化反应具有区域选择性，仅仅发生在3位的酚羟基上。选项中其中四个具有儿茶酚结构，只有选项D不具有3位酚羟基。

2、下列药物在体内发生生物转化反应，属于第Ⅰ相反应的有（）。【多选题】

A.苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英

B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸

C.卡马西平代谢生成卡马西平10，11-环氧化物

D.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮

E.硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥

正确答案:A、C、D、E

答案解析:第Ⅰ相生物转化也称为药物的官能闭化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分经共价祉结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。例如与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸结合，此外还包括乙酰化、甲基化等结合反应。

3、影响结构非特异性全身麻醉药活性的主要因素是（）。【单选题】

A.解离度

B.分配系数

C.立体构型

D.空间构象

E.电子云密度分布

正确答案:B

答案解析:非特异性结构药物的药效与结构关系不大，其药效主要由理化性质决定，其中吸入性全身麻醉药就属于结构非特异性药物，影响其药效的理化性质主要是脂水分配系数。

4、结构中的二氯乙酰基侧链氧化代谢后生成酰氯，产生毒性的药物是（）。【单选题】

A.

B.

C.

D.

E.

正确答案:C

答案解析:氯霉素结构中具有二氯乙酰基，代谢后生成的酰氯代谢物具有较强毒性。

5、影响非特异性结构药物活性的因素包括（）。【多选题】

A.溶解度

B.解离度

C.脂水分配系数

D.立体构型

E.键合特性

正确答案:A、B、C

答案解析:非特异性结构药物的药效主要由理化性质决定，A、B、C选项均是药物的理化性质，其中吸入性全身麻醉药药效则主要由脂水分配系数决定。立体构型是描述药物结构的名词，键合特性是描述药物与靶点作用的名词。