2023年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第二章 药物的结构与药物作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、属于前药，经S-脱氧代谢生成硫醚代谢物才有生物活性的药物是（）。【单选题】

A.6-甲基巯嘌呤

B.阿苯达唑

C.硫喷妥

D.舒林酸

E.塞替派

正确答案:D

答案解析:舒林酸本身为亚砜结构，被还原为硫醚才有活性，也可被氧化为砜而失活。

2、药物结构中引入一些基团，可以改变药物与受体的相互作用和理化性质 可增强药物水溶性，并能与受体形成氢键的基团或原子是（）。【单选题】

A.卤素

B.羟基

C.醚

D.氨基

E.烃基

正确答案:B

答案解析:羟基上的氧原子带有负电荷，能与受体上的氢原子形成氢键。

3、羰基α-碳原子经代谢羟化后，代谢物仍具有活性的药物是（）。【单选题】

A.

B.

C.

D.

E.

正确答案:A

答案解析:地西泮可发生1-脱甲基代谢和3-羟化代谢，代谢物替马西泮（3-羟基化代谢物）和奧沙西泮（1-脱甲基、3-羟基化代谢物）仍有活性。

4、（-）-（S）-华法林主要发生（）。【单选题】

A.苯环羟化

B.酮基还原

C.羟基氧化

D.O-脱甲基

E.N-脱甲基

正确答案:A

答案解析:华法林的代谢与其立体结构相关，右旋体发生酮基还原，左旋体发生苯环羟化。

5、利多卡因在体内代谢如下，其发生的第Ⅰ相生物转化反应是（）。【单选题】

A.O-脱烷基化

B.N-脱烷基化

C.N-氧化

D.C-环氧化

E.S-氧化

正确答案:B

答案解析:N上的乙基脱去，称为N-脱烷基代谢，利多卡因先后发生两次脱烷基代谢。通常叔胺比仲胺更容易发生N-脱烷基代谢，所以利多卡因的第一次N-脱烷基代谢速度比第二次N-脱烷基代谢速度快。