2021年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理历年真题10道，附答案解析，供您考前自测提升！

1、精神活性药物在滥用的情况下，机体出现的一种特殊精神状态和身体状态。称为（）。【单选题】

A.继发反应

B.耐受性

C.耐药性

D.特异质反应

E.药物依赖性

正确答案:E

答案解析:药物滥用形成的药物依赖性常同时伴有对该药物的耐受性；药物依赖性是精神活性药物的一种特殊毒性，指在这类药物滥用的条件下，药物与机体相互作用所形成的一种特殊精神状态和身体状态。

2、分子中含有吲哚环和托品醇，对中暑和外周神经受体具有高选择性拮抗作用的药物是（）。【单选题】

A.托烷司琼

B.昂丹司琼

C.格拉司琼

D.帕洛诺司琼

E.阿扎司琼

正确答案:A

答案解析:托烷司琼分子是由吲哚环和托品醇组成，对外周神经元和中枢神经内受体具高选择性拮抗作用，其双重阻断呕吐反射中的介质的化学传递，既阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前受体兴奋，又直接影响中枢神经系统内5-HT受体转递的迷走神经传入后区的作用。对预防癌症化疗的呕吐有高效。

3、同一受体的完全激动药和部分激动药合用时，产生的药理效应是（）。【单选题】

A.二者均在较高浓度时，产生两药作用增强效果

B.二者用量在临界点时，部分激动药可发挥最大激动效应

C.部分激动药与完全激动药合用产生协同作用

D.二者均在低浓度时，部分激动药拮抗完全激动药的药理效应

E.部分激动药与完全激动药合用产生相加作用

正确答案:B

答案解析:如完全激动药吗啡（a=l）和部分激动药喷他佐辛（a=0.25）合用时，当喷他佐辛和吗啡都在低浓度时，产生两药作用相加效果；当喷他佐辛和吗啡的用量达到一个临界点时，吗啡产生的效应相当于喷他佐辛的最大效应；此时随着喷他佐辛浓度增加，发生对吗啡的竞争性拮抗。

4、关于克拉维酸的说法，错误的是（）。【单选题】

A.克拉维酸是由β-内酰胺环和氢化异唑环骈合而成，环张力比青霉素大，更易开环

B.克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂，可使阿莫西林增效

C.克拉维酸可单独用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染

D.克拉维酸与头孢菌素类抗生素联合使用时，可使头孢菌素类药物增效

E.克拉维酸是一种自杀性的酶抑制剂

正确答案:C

答案解析:克拉维酸是由β-内酰胺环和氢化异唑环骈合而成，张力比青霉素要大得多，因此易接受β-内酰胺酶中亲核基团，如羟基、氨基的进攻，进行不可逆的烷化，使β-内酰胺酶彻底失活。因此克拉维酸是一种“自杀性”的酶抑制剂。临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂，可使阿莫西林增效130倍，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。克拉维酸也可与其他β-内酰胺类抗生素联合使用，可使头孢菌素类增效2?8倍。

5、艾司奥美拉唑（埃索美拉唑）是奥美拉唑的S型异构体，其与R型构体之间的关系是（）。【单选题】

A.具有不同类型的药理活性

B.具有相同的药理活性和作用持续时间

C.在体内经不同细胞色素酶代谢

D.—个有活性，另一个无活性

E.一个有药理活性，另一个有毒性作用

正确答案:C

答案解析:奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致。但药物代谢选择性却有所区别。（+）-（R）-奥美拉唑的5位甲基被药物代谢酶CYP2C19羟基化而失活；（—）（S）-异构体则主要被同工酶CYP3A4作用，它的体内清除率大大低于（+）-（R）-异构体，奥美拉唑（—）（S）-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，埃索美拉唑在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。

6、器官移植患者应用免疫抑制剂环孢素同时服用利福平会使机体出现排斥反应的原因是（）。【单选题】

A.利福平与环孢素竞争与血浆蛋白结合

B.利福平的药酶诱导作用加快环孢素的代谢

C.利福平改变了环孢素的体内组织分布量

D.利福平与环孢素竞争肾小管分泌机制

E.利福平增加胃肠运动，使环孢素排泄加快

正确答案:B

答案解析:利福平属于肝药酶诱导剂，会加快环孢素的代谢，降低其作用。

7、可引起急性肾小管坏死的药物是（）。【单选题】

A.阿司匹林

B.磺胺甲唑

C.卡托普利

D.奎尼丁

E.两性霉素B

正确答案:E

答案解析:许多药物能导致急性肾小管坏死，最常见的有氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、造影剂和环孢素等。

8、地尔硫（）体内主要代谢反应有（）。【多选题】

A.N-脱甲基

B.O-脱甲基

C.S-氧化

D.C-氧化

E.脱乙酰基

正确答案:A、B、E

答案解析:地尔硫口服吸收迅速完全，但有较高的首过效应，导致生物利用度下降，大约为25%~60%左右，体内有效期为6~8小时。地尔硫经肝肠循环，主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基化。

9、与药物剂量和本身药理作用无关，不可预测的药物不良反应的是（）。【单选题】

A.副作用

B.首剂效应

C.后遗效应

D.特异质反应

E.继发反应

正确答案:D

答案解析:特异质反应也称特异性反应，是因先天性遗传异常，少数病人用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。该反应和遗传有关，与药理作用无关。大多是由于机体缺乏某种酶，药物在体内代谢受阻所致。

10、吗啡可以发生的Ⅱ相代谢反应的是（）。【单选题】

A.氨基酸结合反应

B.葡萄糖醛酸结合反应

C.谷胱甘肽结合反应

D.乙酰化结合反应

E.甲基化结合反应

正确答案:B

答案解析:吗啡结构中含有两个羟基，在体内羟基发生第Ⅱ相生物结合反应为其主要代谢途径。代谢时，3位酚羟基既可以发生葡萄糖醛酸结合，也可以发生硫酸化结合。由于在体内吗啡的3位葡萄糖醛酸结合广泛，所以吗啡口服生物利用度低，故一般制成注射剂或缓释片。