2021年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第二章 药物的结构与药物作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、盐酸普鲁卡因（）在水溶液中易发生降解，降解的过程，首先会在酯键处断开，分解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇；对氨基苯甲酸还可继续发生变化，生成有色物质，同时在一定条件下又能发生脱羧反应，生成有毒的苯胺盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是（）。【单选题】

A.水解

B.聚合

C.异构化

D.氧化

E.脱羧

正确答案:A

答案解析:酯基可发生水解反应，生成酸和醇；普鲁卡因及其水解产物对氨基苯甲酸具有芳伯氨基，容易被氧化生成有色的氧化物，因此，普鲁卡因第一步发生的降解反应属于酯的水解反应，生成有色物质则是因为发生了氧化反应。

2、Ⅱ相代谢反应不包括（）。【单选题】

A.与硫酸结合

B.与盐酸结合

C.与谷胱甘肽结合

D.与甲基结合

E.与乙酰基结合

正确答案:B

答案解析:药物在体内发生的第Ⅱ相反应也叫结合反应，是与硫酸、葡萄糖醛酸、氨基酸（主要是甘氨酸）、谷胱甘肽等结合，或发生乙酰化结合、甲基化结合等反应，不包括与盐酸的结合。

3、影响手性药物对映体之间活性差异的主要因素是（）。【单选题】

A.解离度

B.分配系数

C.立体构型

D.空间构象

E.电子云密度分布

正确答案:C

答案解析:药物结构中含有手性原子时，手性原子上的基团在空间排列上会存在不同的方向，即立体结构有所不同，这种立体结构不同可以造成对映异构体之间药理活性、强度、毒性等方面存在差异。

4、胺类药物在体内容易发生的代谢反应类型有（）。【多选题】

A.N-脱烷基化

B.脱氨反应

C.N-氧化反应

D.N-卤代反应

E.N-重排反应

正确答案:A、B、C

答案解析:胺类药物在体内代谢，当N原子上连有甲基、乙基、异丙基等基团时，容易脱去这些烷基。也可以脱去氨基，使其旁边的C原子发生氧化生成醇或醛。此外，N原子也可以直接被氧化。

5、根据生物药剂学分类系统，属于第Ⅳ类低水溶性、低渗透性的药物是（）。【单选题】

A.双氯芬酸

B.吡罗昔康

C.阿替洛尔

D.雷尼替丁

E.酮洛芬

正确答案:E

答案解析:生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫等；第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等；第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等；第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。