2021年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第二章 药物的结构与药物作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、利多卡因在体内代谢如下，其发生的第Ⅰ相生物转化反应是（）。【单选题】

A.O-脱烷基化

B.N-脱烷基化

C.N-氧化

D.C-环氧化

E.S-氧化

正确答案:B

答案解析:N上的乙基脱去，称为N-脱烷基代谢，利多卡因先后发生两次脱烷基代谢。通常叔胺比仲胺更容易发生N-脱烷基代谢，所以利多卡因的第一次N-脱烷基代谢速度比第二次N-脱烷基代谢速度快。

2、能够增加药物脂溶性的基闭是（）。【单选题】

A.羟基

B.羧基

C.磺酸基

D.氨基

E.烃基

正确答案:E

答案解析:药物结构改变可以影响药物的脂水分配系数。羟基、羧基、磺酸基、氨基能增加药物水溶性，而烃基（包括烷烃基、芳香烃基、环烃基）、卤素原子、酯基、硫原子、烷氧基等可以增加药物亲脂性。

3、对映异构体之间具有等同药理活性和强度的药物是（）。【单选题】

A.萘普生

B.哌西那朵

C.氟卡尼

D.氨己烯酸

E.氯胺酮

正确答案:C

答案解析:对映异构体之间具有等同药理活性和强度的代表药物是普罗帕酮、氟卡尼。需要强调的是，普罗帕酮对钠离子通道的阻滞作用方面，对映异构体之间的作用强度是相等的，而对β受体的阻断作用方面，对映异构体之间则药效强度不同。

4、奎宁的用途是（）。【单选题】

A.镇痛药

B.镇咳药

C.抗疟药

D.抗心律失常药

E.抗结核药

正确答案:C

答案解析:奎尼丁与奎宁是对映异构体，奎宁为抗疟药，奎尼丁为抗心律失常药。

5、氯霉素（）在体内可发生多种代谢反应，且产生不同的毒性反应二氯乙酰基侧链代谢后生成酰氯，能与CYP450酶等的脱辅基蛋白发生结合，是产生毒性的根源，该基团的代谢反应类型属于（）。【单选题】

A.氧化脱卤

B.还原

C.水解

D.羟基化

E.甲基化

正确答案:A

答案解析:氯霉素分子中的二氯乙酰基可氧化生成酰氯，酰氯与蛋白结合后脱去卤素，故属于氧化脱卤代谢。