2021年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第二章 药物的结构与药物作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、具有酯基，绝大部分水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇的局麻药是（）。【单选题】

A.普鲁卡因

B.普鲁卡因胺

C.利多卡因

D.丙胺卡因

E.非那西汀

正确答案:A

答案解析:普鲁卡因是具有苯甲酸酯结构的局部麻醉药，酯基水解生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇后失去活性。

2、对映异构体之间具有相同的药理活性和强度的是（）。【单选题】

A.普罗帕酮

B.萘普生

C.扎考必利

D.丙氧酚

E.甲基多巴

正确答案:A

答案解析:对映异构体之间具有相同的药理活性和强度的代表药物是普罗帕酮（抗心律失常方面）、氟卡尼。对映异构体之间具有相同的药理活性，但强弱不同的代表药物是氯苯那敏、萘普生。对映异构体中一个有活性，一个没有活性的代表药物是甲基多巴、氨己烯酸。对映异构体之间产生相反活性的代表药物是哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素。对映异构体之间产生不同类型药理活性的是右丙氧酚与左丙氧酚、奎宁与奎尼丁。对映异构体之间一个有活性，一个有毒性的代表药物是乙胺丁醇、氯胺酮、丙胺卡因、青霉胺、米色安林、四咪唑、左旋多巴。

3、酸类药物成酯后，其理化性质的变化是（）。【单选题】

A.脂溶性增大，易离子化

B.脂溶性增大，不易通过生物膜

C.脂溶性增大，刺激性增加

D.脂溶性增大，易吸收

E.脂溶性增大，与碱性药物作用强

正确答案:D

答案解析:羧酸具有酸性，容易解离。当羧酸成酯后，酯基具有脂溶性，口服后容易吸收。

4、根据生物药剂学分类系统，属于第Ⅳ类低水溶性、低渗透性的药物是（）。【单选题】

A.双氯芬酸

B.吡罗昔康

C.阿替洛尔

D.雷尼替丁

E.酮洛芬

正确答案:E

答案解析:生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫等；第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等；第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等；第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。 

5、与药效有关的药物理化性质包括（）。【多选题】

A.溶解度

B.脂水分配系数

C.渗透性

D.酸碱性

E.解离度和

正确答案:A、B、C、D、E

答案解析:溶解度、脂水分配系数、渗透性都是描述药物水溶性、脂溶性的概念，影响药物的药效。药物酸碱性、解离度和则是与药物的分子型、离子型数量有关的性质，同样影响药物的药效。