2021年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第二章 药物的结构与药物作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、具有酯基，绝大部分水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇的局麻药是（）。【单选题】

A.普鲁卡因

B.普鲁卡因胺

C.利多卡因

D.丙胺卡因

E.非那西汀

正确答案:A

答案解析:普鲁卡因是具有苯甲酸酯结构的局部麻醉药，酯基水解生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇后失去活性。

2、地西泮在体内的主要代谢途径是（）。【多选题】

A.1-脱甲基

B.α-碳原子羟基化

C.7-卤代反应

D.N-甲基化

E.N-乙基化

正确答案:A、B

答案解析:地西泮主要发生1-脱甲基（即N-脱甲基）、3-羟基化（即α-碳原子羟基化）代谢反应。

3、属于Ⅱ相生物转化的反应有（）。【多选题】

A.对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应

B.沙丁胺醇和硫酸的结合反应

C.白消安和谷胱甘肽的结合反应

D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应

E.肾上腺素的甲基化结合反应

正确答案:A、B、C、D、E

答案解析:Ⅱ相代谢反应也叫结合反应，包括与葡萄糖醛酸结合反应、硫酸结合反应、甘氨酸结合反应、谷胱甘肽结合反应、甲基化结合反应、乙酰化结合反应。前四种结合使代谢物水溶性增加，后两者结合使代谢物水溶性降低。

4、属于Ⅱ相代谢反应的是（）。【单选题】

A.甲基化反应

B.羟基化反应

C.水解反应

D.氧化反应

E.还原反应

正确答案:A

答案解析:药物生物转化反应分为官能团化反应和结合反应。其中，氧化、还原、水解、羟基化反应属于第Ⅰ相反应，也叫官能团化反应，药物经过第Ⅰ相反应暴露出羟基、氨基、羧基或巯基等。第Ⅱ相反应也叫结合反应，包括与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽结合以及乙酰化结合、甲基化结合六种结合反应。六种结合反应当中，甲基化结合、乙酰化结合会使代谢物的水溶性降低，不利于排泄，其他四种结合反应会使代谢物水溶性提高，利于药物从尿液中排泄。

5、D-对映异构体有活性，L-对映异构体毒性大的药物是（）。【单选题】

A.氯苯那敏

B.甲基多巴

C.氨己烯酸

D.普罗帕酮

E.乙胺丁醇

正确答案:E

答案解析:D-乙胺丁醇有活性，L-乙胺丁醇毒性大。