2021年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第二章 药物的结构与药物作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、在环己巴比妥结构的N原子上引入甲基，得到海索比妥，结果是（）。【单选题】

A.水溶性提高

B.解离度增大

C.脂水分配系数降低

D.在生理pH环境下分子形式增多

E.药效降低

正确答案:D

答案解析:环己巴比妥N上氢原子在生理pH环境下可以解离，使药物分子变成离子，引入甲基后在生理pH环境下不易解离，分子形式增多。

2、能够增强药物亲水性的基团是（）。【单选题】

A.烃基

B.卤素

C.苯基

D.羟基

E.酯

正确答案:D

答案解析:一些基团可以改变药物的溶解性。羟基、氨基、季铵基团、羧酸、磺酸基能增加药物的亲水性。

3、在药物结构中引入烃基，对药物的影响包括（）。【多选题】

A.溶解度

B.解离度

C.脂水分配系数

D.空间位阻

E.酸碱性

正确答案:A、B、C、D

答案解析:烃基包括烷烃基、环烃基、芳烃基等，具有脂溶性，所以药物结构中引入烃基可以改变药物的溶解度和脂水分配系数，使药物脂溶性提高，脂水分配系数增大，从而造成药物解离度降低。另外，烃基具有一定体积，经常在药物的不稳定基团附近引入烃基，可以增加空间位阻，使药物更稳定。烃基本身没有酸碱性，故不能改变药物酸碱性。

4、结构中具有苯环，苯环羟化代谢后失活的药物是（）。【单选题】

A.苯妥英

B.塞替派

C.可乐定

D.丙戊酸钠

E.保泰松

正确答案:A

答案解析:含有苯环的化合物，如果苯环上没有取代基，没有空间障碍影响，容易被羟化酶代谢，即苯环羟化代谢。苯妥英经苯环羟化后，代谢物水溶性增大，很难进入中枢产生抗癫痫作用，所以代谢失活。

5、降血糖药苯磺丁脲体内Ⅰ相代谢反应过程如下，所发生的代谢反应类型是（）。【单选题】

A.N-氧化

B.S-氧化

C.杂原子氧化

D.苄位氧化

E.苯环氧化

正确答案:D

答案解析:苄基上引入羟基可称为甲基羟化，也可称为苄位氧化，但不是苯环氧化。苄位先氧化生成羟基化合物，再进一步氧化为羧酸。