2021年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第十一章 常用药物结构特征和作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、对青霉素进行结构修饰的目的是（）。【多选题】

A.提高耐酸性，可以口服

B.降低过敏性

C.提高稳定性，可以耐酶

D.扩大抗菌谱

E.降低肾毒性

正确答案:A、C、D

答案解析:青霉素优点是抑制细菌细胞壁合成，而哺乳动物细胞无细胞壁，所以对人体毒性小。过敏性是由杂质引起的，所以通过结构改造也无法消除过敏原。抗生素普遍具有耐药性，可通过结构改造降低耐药性，不过一旦长期使用又会产生新的耐药性。青霉素对革兰阳性菌有效，对绝大多数革兰阴性菌无效。青霉素不耐酸、碱、醇、胺，口服无效。其不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄的缺点可以通过结构修饰得到改善。

2、半合成衍生物，具有吲哚结构，容易氧化变质，需避光给药的是（）。【单选题】

A.长春碱

B.柔红霉素

C.长春瑞滨

D.紫杉醇

E.多西他赛

正确答案:C

答案解析:长春碱是天然生物碱，所含的吲哚环易氧化变质，长春新碱与其结构略有不同，也是天然生物碱，具有容易氧化的吲哚环。长春瑞滨是在长春碱基础上改造得到的半合成衍生物。

3、下列选项中与阿米替林相符的是（）。【多选题】

A.为抗抑郁药物

B.为去甲肾上腺素重摄取抑制剂

C.含二苯并环庚烯结构（三环结构）

D.具有双苯并稠环共轭体系和叔胺结构，对日光较敏感，需避光保存

E.有首过效应，代谢物N-去甲基产物失去活性

正确答案:A、B、C、D

答案解析:阿米替林的代谢物N-去甲基产物（去甲替林），亦为抗抑郁药，毒性比阿米替林小。

4、有关磺胺嘧啶的构效关系，叙述错误的是（）。【单选题】

A.对氨基苯磺酰胺是产生药效的必需结构

B.芳氨基上的取代基对抑菌活性影响较大，必须在体内能代谢为游离氨基才有效

C.N-单取代可以增强抗菌活性，尤以杂环取代效果最佳；双取代则一般活性丧失

D.酸性解离常数与抑菌活性有关，在6.5~7.0时活性最强

E.3位羧酸和4位羰基是造成体内钙离子流失的主要原因

正确答案:E

答案解析:磺胺类药物结构中不具有3位羧酸和4位羰基。

5、既具有祛痰作用，又可用作对乙酰氨基酚中毒解毒剂的药物是（）。【单选题】

A.亚叶酸钙

B.乙酰半胱氨酸

C.纳洛酮

D.羧甲司坦

E.可待因

正确答案:B

答案解析:对乙酰氨基酚（扑热息痛）在体内代谢为乙酰亚胺醌，具有肾毒性和肝毒性，大剂量服用时引起肝坏死，可服用与谷胱甘肽作用类似的N-乙酰半胱氨酸来解毒。选项中亚叶酸钙可用于抗肿瘤药物甲氨蝶呤的解毒，纳洛酮用于吗啡过量解毒。羧甲司坦为祛痰药，可待因是中枢镇咳药。