2021年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理历年真题10道，附答案解析，供您考前自测提升！

1、手性药物有不同的对应异构体，不同的异构体有不同的活性，一个异构体具有麻醉作用，另一个异构体具有中枢兴奋作用，该药物是（）。【单选题】

A.苯巴比妥

B.米安色林

C.氯胺酮

D.依托唑啉

E.普鲁卡因

正确答案:C

答案解析:氯胺酮为中枢性麻醉药物，但其只有（+）（S）-对映体具有麻醉作用，而（-）-（R）-对映体则产生中枢兴奋作用。米安色林对映异构体之间有药理和毒性作用，依托唑啉对映异构体之间有相反药物活性。

2、喹诺酮类药物的基本结构是（）。【单选题】

A.

B.

C.

D.

E.

正确答案:C

答案解析:喹诺酮类药物的基本结构是1，4-二氢-4-氧代喹啉（或氮杂喹啉）-3-羧酸。

3、可采用随机、双盲、对照试验，对受试药的有效性和安全性做出初步药效学评价，推荐给药剂量的新药研究阶段是（）。【单选题】

A.Ⅰ期临床试验

B.Ⅱ期临床试验

C.Ⅲ期临床试验

D.Ⅳ期临床试验

E.0期临床试验

正确答案:B

答案解析:Ⅰ期临床试验为人体安全性评价试验，一般选20~30例健康成年志愿者，观察人体对受试药的耐受程度和人体药动学特征。Ⅱ期临床试验为初步药效学评价试验，采用随机、双盲、对照实验，完成例数大于100例。Ⅲ期临床试验为扩大的多中心临床试验，进一步评价受试药的有效性、安全性、利益和风险，完成比例大于300例。Ⅳ期临床试验也叫售后调研，是受试新药上市后在社会人群大范围内继续进行的安全性和有效性评价。

4、磺胺类药物的基本结构是（）。【单选题】

A.

B.

C.

D.

E.

正确答案:E

答案解析:磺胺类药物的基本结构是对氨基苯磺酰胺。

5、影响药物排泄，延长药物体内滞留时间的因素是（）。 【单选题】

A.首过效应

B.肠-肝循环

C.血-脑屏障

D.胎盘屏障

E.血-眼屏障

正确答案:B

答案解析:肠-肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。有肠-肝循环的药物在体内能停留较长时间。

6、阿托伐他汀是羟甲基戊二酸单酰辅酶A抑制剂，其发挥作用的必需药效团是（）。【单选题】

A.异丙基

B.吡咯环

C.氟苯基

D.3，5-二羟基戊酸结构片段

E.酰苯胺基

正确答案:D

答案解析:由胆固醇的合成途径可知，阿托伐他汀产生酶抑制活性的药效团为3，5-二羟基戌酸。

7、从奥美拉唑结构分析，与奥美拉唑抑制胃酸分泌相关的分子作用机制是（）。【单选题】

A.分子具有弱碱性，直接与酶结合产生抑制作用

B.分子中的亚砜基经氧化成砜基后，与酶作用产生抑制作用

C.分子中的苯并咪唑环在酸性条件下，经重排，与酶发生共价结合产生抑制作用

D.分子中苯并咪唑环的甲氧基经脱甲基代谢后，其代谢产物与酶结合产生抑制作用

E.分子中吡啶环上的甲基经代谢产生羧酸化合物后，与酶结合产生抑制作用

正确答案:C

答案解析:奥美拉唑具弱碱性和弱酸性，稳定性较差，需低温避光保存。奥美拉唑分子具较弱的碱性，可集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口，酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化，通过发生重排、共价结合和解除结合等一系列的反应，最终产生抑制胃酸分泌作用。

8、维生素在回肠末端部位的吸收方式属于（）。【单选题】

A.滤过

B.简单扩散

C.主动转运

D.易化扩散

E.膜动转运

正确答案:C

答案解析:维生素在回肠末端部位的转运具有部位特异性，需要消耗载体和能量，属于主动转运。

9、卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物，发生的代谢反应是（）。【单选题】

A.芳环羟基化

B.硝基还原

C.烯烃氧化

D.N-脱烷基化

E.乙酰化

正确答案:C

答案解析:卡马西平含烯烃，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分。

10、平均稳态血药浓度是（）。【单选题】

A.

B.

C.AUC

D.MRT

E.

正确答案:E

答案解析:为最大血药浓度；为1/2为药物的半衰期；AUC为血药浓度-时间曲线下面积；为平均稳态血药浓度；MRT即平均滞留时间，代表给药剂量或药物浓度消除掉63.2%所需的时间。