2021年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第二章 药物的结构与药物作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应是（）。【单选题】

A.甲基化结合反应

B.与硫酸的结合反应

C.与谷胱甘肽的结合反应

D.与葡萄糖醛酸的结合反应

E.与氨基酸的结合反应

正确答案:A

答案解析:肾上腺素具有儿茶酚结构，具有酚羟基的化合物容易发生甲基化代谢。

2、对氨基水杨酸在体内主要发生的Ⅱ相结合反应是（）。【单选题】

A.与葡萄糖醛酸结合

B.与硫酸结合

C.与氨基酸结合

D.乙酰化结合

E.甲基化结合

正确答案:D

答案解析:对氨基水杨酸的芳伯氨基可与乙酰辅酶A结合，被乙酰化代谢。

3、利多卡因在体内代谢如下，其发生的第Ⅰ相生物转化反应是（）。【单选题】

A.O-脱烷基化

B.N-脱烷基化

C.N-氧化

D.C-环氧化

E.S-氧化

正确答案:B

答案解析:N上的乙基脱去，称为N-脱烷基代谢，利多卡因先后发生两次脱烷基代谢。通常叔胺比仲胺更容易发生N-脱烷基代谢，所以利多卡因的第一次N-脱烷基代谢速度比第二次N-脱烷基代谢速度快。

4、药物在体内的代谢反应包括（）。【多选题】

A.氧化反应

B.甲基化反应

C.乙酰化反应

D.羟基化反应

E.与硫酸结合

正确答案:A、B、C、D、E

答案解析:Ⅰ相和Ⅱ相反应均属于代谢反应。

5、对映异构体中一个有活性，一个没有活性的是（）。【单选题】

A.普罗帕酮

B.萘普生

C.扎考必利

D.丙氧酚

E.甲基多巴

正确答案:E

答案解析:对映异构体之间具有相同的药理活性和强度的代表药物是普罗帕酮（抗心律失常方面）、氟卡尼。对映异构体之间具有相同的药理活性，但强弱不同的代表药物是氯苯那敏、萘普生。对映异构体中一个有活性，一个没有活性的代表药物是甲基多巴、氨己烯酸。对映异构体之间产生相反活性的代表药物是哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素。对映异构体之间产生不同类型药理活性的是右丙氧酚与左丙氧酚、奎宁与奎尼丁。对映异构体之间一个有活性，一个有毒性的代表药物是乙胺丁醇、氯胺酮、丙胺卡因、青霉胺、米色安林、四咪唑、左旋多巴。