2020年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第二章 药物的结构与药物作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、阿托伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A抑制剂，其发挥作用的必需药效团是（）。【单选题】

A.异丙基

B.吡咯环

C.氟苯基

D.3，5-二羟基戊酸结构片段

E.酰苯胺基

正确答案:D

答案解析:他汀类药物是临床重要的降血脂药，对胆固醇的体内合成过程具有抑制作用。其结构中含有的3，5-二羟基戊酸结构片段是产生酶抑制活性的必需结构（药效团）。

2、母核为吡咯环的药物是（）。【单选题】

A.

B.

C.

D.

E.

正确答案:E

答案解析:阿托伐他汀母核为吡咯环，即五元含氮杂环；瑞舒伐他汀母核是嘧啶环，即六元环含有2个间位的氮原子；氟伐他汀含有吲哚环，即苯并吡咯环。洛伐他汀和辛伐他汀的母核是六氢萘环。

3、属于Ⅱ相生物转化的反应有（）。【多选题】

A.对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应

B.沙丁胺醇和硫酸的结合反应

C.白消安和谷胱甘肽的结合反应

D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应

E.肾上腺素的甲基化结合反应

正确答案:A、B、C、D、E

答案解析:Ⅱ相代谢反应也叫结合反应，包括与葡萄糖醛酸结合反应、硫酸结合反应、甘氨酸结合反应、谷胱甘肽结合反应、甲基化结合反应、乙酰化结合反应。前四种结合使代谢物水溶性增加，后两者结合使代谢物水溶性降低。

4、药物在体内的代谢反应包括（）。【多选题】

A.氧化反应

B.甲基化反应

C.乙酰化反应

D.羟基化反应

E.与硫酸结合

正确答案:A、B、C、D、E

答案解析:Ⅰ相和Ⅱ相反应均属于代谢反应。

5、将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化修饰，得到伐昔洛韦，其目的是（）。【单选题】

A.使药物经PEPT1转运的吸收增加

B.使药物被β-糖蛋白（P-gp）外排性分泌受到抑制

C.使药物被P450酶代谢减少

D.使药物对hERG 的阻滞减少

E.使药物与CYP3A4的相互作用降低

正确答案:A

答案解析:阿昔洛韦经小肠上皮细胞的寡肽转运体（PEPT1）的转运吸收进入血液，将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦，可使药物通过PEPT1的吸收增加3~5倍，而D-缬氨酸不被PEPT1识别和转运。伐昔洛韦进入体内后经酶水解得到阿昔洛韦，再经磷酸化为三磷酸阿昔洛韦发挥抗病毒作用。