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2021年初级药士考试《药物化学》备考要点(4)
帮考网校2021-02-19 09:15
2021年初级药士考试《药物化学》备考要点(4)

时间滴答滴答的走着,不知道2021年4月份的卫生资格考试大家都备考的怎么样了呢?初级药士的知识点大家了解多少呢?跟着帮考网一起来看看吧。

肾上腺素能药物

一、肾上腺素能受体激动剂

1.结构类型

肾上腺素能受体激动剂按化学结构类型可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。

苯乙胺类主要有肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、去氧肾上腺素等。

苯异丙胺类主要有麻黄碱和甲氧明等。

2.构效关系

(1)苯环和氨基相隔两个碳原子,作用最强,碳链增长为三个碳原子,作用又下降。

(2)氨基上的取代基显著影响α和β受体效应;

随取代基增大,α受体效应减弱,β受体效应增强。

使β效应增强最有效的取代基为异丙基、叔丁基等。

(3)苯环上酚羟基的存在一般使作用增强。

苯环上无酚羟基,使时效延长,但作用减弱。

(4)多数药物在氨基的β位有羟基,产生光学异构体,活性有显著差别,一般R-构型光学异构体具有较大活性。

(5)在氨基的α位引入甲基,可使受β2受体效应增强。

3.重点药物

盐酸肾上腺素

儿茶酚胺结构

临床上使用的肾上腺素为R-构型,具左旋性。

本品为酸碱两性化合物,临床上使用其盐酸盐。

本品含有邻苯二酚结构,具有较强的还原性,在酸性介质中相对稳定,在中性或碱性溶液中不稳定,若空气中的氧或弱氧化剂,均能使其氧化变质,生成醌型化合物肾上腺素红呈红色,并可进一步聚合成棕色多聚物。

本品性质不稳定,故不能口服使用,为防止氧化变质和消旋化,加入抗氧剂及金属离子配合剂,并用二氧化碳或氮气饱和的注射用水配制;100℃流通蒸气灭菌15分钟,并应遮光,减压严封,在阴凉处保存。

本品对α和β受体都有激动作用,临床上用于急性心力衰竭、支气管哮喘的治疗及心脏骤停的抢救。

以上就是今日帮考网为大家分享的知识点了,小伙伴们可以仔细看看哦!每天一点点的知识积累,我相信,成功就不会太远!!

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