为了帮助大家顺利通过2021年卫生资格考试，帮考网为广大考生准备了2021年初级药士考试《药物化学》的备考要点供大家参考，一起来看看吧。

一、胆碱受体拮抗剂

胆碱受体拮抗剂分为M受体拮抗剂和N受体拮抗剂，通常也称为抗胆碱药。

M受体拮抗剂主要药理作用表现为松弛内脏平滑肌，抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃腺)分泌，散瞳等。

以阿托品为代表，主要用作解痉药和散瞳药。

(一)M胆碱受体拮抗剂

1.M胆碱受体拮抗剂的类型

包括茄科生物碱和全合成M胆碱受体拮抗剂。

茄科生物碱是从茄科植物颠茄、曼陀罗、莨菪及山莨菪等中分离提取的生物碱，有阿托品、(-)-东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱。

2.茄科生物碱类构效关系(山啊东)

氧桥使分子亲脂性增大，中枢作用增强。

羟基使分子极性增强，中枢作用减弱。

东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强。

阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用。

樟柳碱虽有氧桥，但莨菪酸α位还有羟基，中枢作用弱于阿托品。

山莨菪碱有6位羟基，中枢作用是最弱的。

3.M胆碱受体拮抗剂重点药物

硫酸阿托品

存在植物体内的(-)-莨菪碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。

分子中含有酯键，在碱性条件下易水解，而在弱酸性和近中性条件下较稳定，pH3.5～4.0最稳定。

阿托品能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等;

可抑制腺体分泌，可用于治疗盗汗;

有抗心律失常和抗休克作用，临床用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓;

还可以用于有机磷中毒时的解救。

(心血腺平瞳)

哌仑西平

哌仑西平是一种选择性M胆碱受体拮抗剂。

与其他经典抗胆碱药不同，治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌，而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小。

由于它难透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用小。

(二)N1、N2胆碱受体拮抗剂

1.两类N胆碱受体阻断剂

N1胆碱受体阻断剂，也常被称为神经节阻断剂;

N2胆碱受体阻断剂，又常被称为神经肌肉阻断剂;

神经节阻断剂阻断神经冲动在自主神经节中的传递，临床上用作降压药。

神经肌肉阻断剂，又称骨骼肌松弛药，简称肌松药。

临床上用作辅助麻醉，当与全麻药合用时可以减少全麻药用量，在较浅的全身麻醉下使肌肉松弛，便于手术进行。

2.N2胆碱受体拮抗剂重点药物

泮库溴铵

本品具有雄甾烷母核，无雄激素样作用。本品富含手性碳原子，水溶液呈右旋;本品结构中季铵盐的β位有吸电子基团乙酰氧基取代，对热不稳定，易于发生Hoffmann消除反应。

用于外科手术时使肌肉松弛。

氯化琥珀胆碱

本品结构中有酯键，易发生水解反应。

氯琥珀胆碱为二元羧酸酯，水解时分步进行，最后生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸。

起效快，持续时间短，易于控制。

临床上用于需肌肉松弛的外科小手术和气管插管。

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