2025年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第二章 药物的结构与药物作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、与生物大分子键合作用力最强的是（）。【单选题】

A.静电引力

B.共价键

C.电荷转移复合物

D.偶极相互作用

E.范德华力

正确答案:B

答案解析:共价键作用力最强，非共价健中范德华力的作用最弱。

2、下列药物在体内发生生物转化反应，属于第Ⅰ相反应的有（）。【多选题】

A.苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英

B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸

C.卡马西平代谢生成卡马西平10，11-环氧化物

D.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮

E.硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥

正确答案:A、C、D、E

答案解析:第Ⅰ相生物转化也称为药物的官能闭化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分经共价祉结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。例如与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸结合，此外还包括乙酰化、甲基化等结合反应。

3、发生羟基化代谢，毒性加大，已被市场淘汰的药物是（）。【单选题】

A.普鲁卡因

B.普鲁卡因胺

C.利多卡因

D.丙胺卡因

E.非那西汀

正确答案:E

答案解析:非那西汀是具有酰胺结构的解热镇痛药，其酰胺基团可发生N-氧化生成羟胺，毒性较大。

4、在环己巴比妥结构的N原子上引入甲基，得到海索比妥，结果是（）。【单选题】

A.水溶性提高

B.解离度增大

C.脂水分配系数降低

D.在生理pH环境下分子形式增多

E.药效降低

正确答案:D

答案解析:环己巴比妥N上氢原子在生理pH环境下可以解离，使药物分子变成离子，引入甲基后在生理pH环境下不易解离，分子形式增多。

5、有关药物脂水分配系数（P）的叙述，正确的是（）。【多选题】

A.药物具有合适的脂水分配系数才有利于药效的发挥

B.是药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比

C.P值越大，药物的脂溶性越小

D.脂溶性越大，药物的吸收程度越高

E.对于作用于中枢神经系统的药物来说，脂溶性越大越好

正确答案:A、B

答案解析:合理的脂水分配系数才能保证药物既有很好的渗透性（穿透生物膜能力），又有很好的溶解性（水相中转运能力），才能保证药物的吸收。P值等于非水相中药物浓度除以水相中药物浓度，所以P值越大，脂溶性越大。任何药物的吸收都要求P值在一个合理的范围内，对于中枢神经系统药物而言也是一样。