2024年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第二章 药物的结构与药物作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化修饰，得到伐昔洛韦，其目的是（）。【单选题】

A.使药物经PEPT1转运的吸收增加

B.使药物被β-糖蛋白（P-gp）外排性分泌受到抑制

C.使药物被P450酶代谢减少

D.使药物对hERG 的阻滞减少

E.使药物与CYP3A4的相互作用降低

正确答案:A

答案解析:阿昔洛韦经小肠上皮细胞的寡肽转运体（PEPT1）的转运吸收进入血液，将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦，可使药物通过PEPT1的吸收增加3~5倍，而D-缬氨酸不被PEPT1识别和转运。伐昔洛韦进入体内后经酶水解得到阿昔洛韦，再经磷酸化为三磷酸阿昔洛韦发挥抗病毒作用。

2、氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀，发生的代谢反应是（）。【单选题】

A.芳环羟基化

B.硝基还原

C.烯烃氧化

D.N-脱烷基化

E.乙酰化

正确答案:D

答案解析:氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀，发生的代谢反应是N-脱烷基化。

3、发生苯环上甲基氧化，生成羧酸化合物的是（）。【单选题】

A.氯霉素

B.甲芬那酸

C.普萘洛尔

D.（+）-（S）-美沙酮

E.丙戊酸钠

正确答案:B

答案解析:甲芬那酸苯环上的甲基可发生苄位羟化氧化，并进一步生成羧酸代谢物。

4、水杨酸在体内主要发生的Ⅱ相结合反应是（）。【单选题】

A.与葡萄糖醛酸结合

B.与硫酸结合

C.与氨基酸结合

D.乙酰化结合

E.甲基化结合

正确答案:C

答案解析:水杨酸的羧基则可与甘氨酸结合生成水杨酰甘氨酸。

5、关于药物物理化学性质的说法，错误的是（）。【单选题】

A.弱酸性药物在酸性胃液中解离度低，易在胃中吸收

B.药物的脂溶性越高，药物在体内的吸收越好

C.药物的脂水分配系数值（lgP）用于恒量药物的脂溶性

D.由于肠道比胃的pH高，所以弱碱性药物在肠道中比胃中容易吸收

E.由于体内不同部位pH不同，所以同一药物在体内不同部位的解离度不同

正确答案:B

答案解析:药物的药效与药物的理化性质关系密切，影响药效的主要理化性质有溶解度、分配系数和解离度。一般情况下，当药物的脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性提高，当达到最大脂溶性后，再增大脂溶性，药物的吸收性则会降低，故B选项描述错误。药物吸收依靠药物的脂溶性，而在体液中转运则依靠药物的水溶性，因此一个良好的药物需要药物的脂溶性和水溶性分配合理，脂水分配系数就是用于描述药物脂溶性和水溶性相对大小关系的一个概念。解离度也是影响药效的一个主要理化性质，根据公式弱酸性药物在胃液（正常胃液pH为0.9~1.5）中，分子型药物比例高，易吸收；根据公式弱碱性药物在肠道（肠道pH4.8~8.2）中，解离少，分子型药物多，易在肠道吸收。同样，根据上述两个公式可以判断出，药物解离度与药物的有关，也与环境的pH有关。