2022年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第二章 药物的结构与药物作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、下列药物在体内发生生物转化反应，属于第Ⅰ相反应的有（）。【多选题】

A.苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英

B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸

C.卡马西平代谢生成卡马西平10，11-环氧化物

D.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮

E.硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥

正确答案:A、C、D、E

答案解析:第Ⅰ相生物转化也称为药物的官能闭化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分经共价祉结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。例如与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸结合，此外还包括乙酰化、甲基化等结合反应。

2、结构中的二氯乙酰基侧链氧化代谢后生成酰氯，产生毒性的药物是（）。【单选题】

A.

B.

C.

D.

E.

正确答案:C

答案解析:氯霉素结构中具有二氯乙酰基，代谢后生成的酰氯代谢物具有较强毒性。

3、磺酰胺类利尿药与碳酸酐酶之间形成的主要键合方式是（）。【单选题】

A.离子-偶极和偶极-偶极相互作用

B.氢键

C.电荷转移复合物

D.范德华引力

E.分子内氢键

正确答案:B

答案解析:磺酰胺类利尿剂与碳酸酐酶形成氢键。

4、母核为十氢萘的降血脂药有（）。【多选题】

A.洛伐他汀

B.氟伐他汀

C.阿托伐他汀

D.瑞舒伐他汀

E.辛伐他汀

正确答案:A、E

答案解析:洛伐他汀和辛伐他汀均含有十氢萘结构，是药物的母核。氟伐他汀的母核是吲哚环，阿托伐他汀的母核是吡咯环，瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。

5、奎尼丁与地高辛同时使用，地高辛的血药浓度会增加，原因是奎尼丁抑制了（）。【单选题】

A.PEPT1

B.P450酶

C.hERG

D.CYP51

E.P-gp

正确答案:E

答案解析:地高辛可被P-gp（P-糖蛋白）外排，奎尼丁则是抑制P-gp，两者合用，地高辛的外排性分泌减少，吸收增加，毒性增大。