2021年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第二章 药物的结构与药物作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、在环己巴比妥结构的N原子上引入甲基，得到海索比妥，结果是（）。【单选题】

A.水溶性提高

B.解离度增大

C.脂水分配系数降低

D.在生理pH环境下分子形式增多

E.药效降低

正确答案:D

答案解析:环己巴比妥N上氢原子在生理pH环境下可以解离，使药物分子变成离子，引入甲基后在生理pH环境下不易解离，分子形式增多。

2、通过寡肽药物转运体（PEPT1）进行体内转运的药物是（）。【单选题】

A.伐昔洛韦

B.阿奇霉素

C.特非那定

D.酮康唑

E.沙丁胺醇

正确答案:A

答案解析:小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）是介导药物吸收的摄取性转运体。PEPTI典型的底物为二肽、三肽类药物，如抗肿瘤药乌苯美司（二肽）。β-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）、伐昔洛韦等药物有类似于二肽的化学结构，头孢氨苄的化学结构类似苯丙氨酸-半胱氨酸-缬氨酸组成的三肽，都为PEPT1的底物。

3、地西泮在体内的主要代谢途径是（）。【多选题】

A.1-脱甲基

B.α-碳原子羟基化

C.7-卤代反应

D.N-甲基化

E.N-乙基化

正确答案:A、B

答案解析:地西泮主要发生1-脱甲基（即N-脱甲基）、3-羟基化（即α-碳原子羟基化）代谢反应。

4、影响非特异性结构药物活性的因素包括（）。【多选题】

A.溶解度

B.解离度

C.脂水分配系数

D.立体构型

E.键合特性

正确答案:A、B、C

答案解析:非特异性结构药物的药效主要由理化性质决定，A、B、C选项均是药物的理化性质，其中吸入性全身麻醉药药效则主要由脂水分配系数决定。立体构型是描述药物结构的名词，键合特性是描述药物与靶点作用的名词。

5、相比环己巴比妥，海索比妥起效快是因为氮原子上引入了（）。【单选题】

A.烃基

B.卤素

C.酯

D.醚

E.巯基

正确答案:A

答案解析:海索比妥是在环己巴比妥的N原子上引入了甲基，增强了药物的亲脂性，降低了药物的解离度。