2021年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第二章 药物的结构与药物作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、Ⅱ相代谢反应不包括（）。【单选题】

A.与硫酸结合

B.与盐酸结合

C.与谷胱甘肽结合

D.与甲基结合

E.与乙酰基结合

正确答案:B

答案解析:药物在体内发生的第Ⅱ相反应也叫结合反应，是与硫酸、葡萄糖醛酸、氨基酸（主要是甘氨酸）、谷胱甘肽等结合，或发生乙酰化结合、甲基化结合等反应，不包括与盐酸的结合。

2、结构中具有苯环，苯环羟化代谢后失活的药物是（）。【单选题】

A.苯妥英

B.塞替派

C.可乐定

D.丙戊酸钠

E.保泰松

正确答案:A

答案解析:含有苯环的化合物，如果苯环上没有取代基，没有空间障碍影响，容易被羟化酶代谢，即苯环羟化代谢。苯妥英经苯环羟化后，代谢物水溶性增大，很难进入中枢产生抗癫痫作用，所以代谢失活。

3、具有儿茶酚胺结构的药物极易被儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）代谢发生反应，下列药物中不发生COMT代谢反应的是（）。【单选题】

A.

B.

C.

D.

E.

正确答案:D

答案解析:酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。且甲基化反应具有区域选择性，仅仅发生在3位的酚羟基上。选项中其中四个具有儿茶酚结构，只有选项D不具有3位酚羟基。

4、可与醇类成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能团是（）。【单选题】

A.羟基

B.硫醚

C.羧酸

D.卤素

E.酰胺

正确答案:C

答案解析:羧酸可以与醇缩合生成酯基，酯基具有很强的脂溶性，增强药物的吸收。

5、利多卡因在体内代谢如下，其发生的第Ⅰ相生物转化反应是（）。【单选题】

A.O-脱烷基化

B.N-脱烷基化

C.N-氧化

D.C-环氧化

E.S-氧化

正确答案:B

答案解析:N上的乙基脱去，称为N-脱烷基代谢，利多卡因先后发生两次脱烷基代谢。通常叔胺比仲胺更容易发生N-脱烷基代谢，所以利多卡因的第一次N-脱烷基代谢速度比第二次N-脱烷基代谢速度快。