2021年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第二章 药物的结构与药物作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、不符合药物代谢中的结合反应特点的是（）。【单选题】

A.在酶的催化作用下进行

B.无酶的催化即可进行

C.形成水溶性代谢物，有利于排泄

D.形成共价键的过程

E.形成极性更大的化合物

正确答案:B

答案解析:绝大多数药物是有机小分子化合物，水溶性差，不易直接排出体外。它们可以在酶的催化作用下，经第Ⅰ相反应，产生或暴露出极性基团。第Ⅰ相反应的代谢物有些可直接排出体外，有些需要在酶的作用下，依靠第Ⅰ相反应中暴露或产生的极性基团与体内的物质结合，即第Ⅱ相代谢，水溶性和极性进一步加大，排出体外。无论是第Ⅰ相还是第Ⅱ相反应，均需在酶的催化作用下才能完成，而且第Ⅰ相反应中产生极性基团的过程和第Ⅱ相反应中与物质结合的过程都是形成共价键产物，但水溶性均比药物本身提高。少数药物水溶性较大，不需要经过代谢可直接以原形排泄；有些药物则是通过原型药物和代谢物共同排出体外；有些药物只经过第Ⅰ相代谢或只经过第Ⅱ相代谢排出体外。

2、对映异构体具有相同的药理作用，右旋体活性大于左旋体的药物是（）。【单选题】

A.氯苯那敏

B.甲基多巴

C.氨己烯酸

D.普罗帕酮

E.乙胺丁醇

正确答案:A

答案解析:氯苯那敏的右旋体活性大于左旋体。

3、具有高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，体内吸收取决于胃排空速率的是（）。【单选题】

A.普萘洛尔

B.酮洛芬

C.纳多洛尔

D.特非那定

E.双氯芬酸

正确答案:A

答案解析:药物渗透性高，穿透生物膜能力强；药物水溶性高，转运能力比较强，所以药物在体内吸收快慢主要取决于两个因素中低的一方低到什么程度。如果两个性能都高，则取决于胃排空速度。如果两个因素都低，药物口服吸收困难。普萘洛尔属于高水溶性、高渗透性的两亲性药物，其吸收取决于胃排空速率。

4、属于前药，经体内代谢后才能产生生物活性的药物包括（）。 【多选题】

A.舒林酸

B.阿苯达唑

C.硫喷妥

D.卡马西平

E.地西泮

正确答案:A、B

答案解析:舒林酸和阿苯达唑本身没活性，经代谢后才有活性。其他三个药物本身有活性，代谢物仍有活性。

5、发生硝基还原，生成的羟胺中间体具有致癌和细胞毒等副作用的药物是（）。【单选题】

A.氯霉素

B.甲芬那酸

C.普萘洛尔

D.（+）-（S）-美沙酮

E.丙戊酸钠

正确答案:A

答案解析:氯霉素苯环上的硝基经历亚硝基、羟胺等中间步骤后，被还原为芳伯氨基，其中羟胺代谢物具有致癌和细胞毒作用。