2020年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第二章 药物的结构与药物作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、药物经代谢后失活的有（）。【多选题】

A.苯妥英

B.甲苯磺丁脲

C.普萘洛尔

D.吲哚美辛

E.普鲁卡因

正确答案:A、B、C、D、E

答案解析:苯妥英发生苯环羟化代谢失活。甲苯磺丁脲发生苄基氧化，生成羧酸失活。普萘洛尔发生N-脱烷基、脱氨氧化等代谢失活。吲哚美辛发生O-脱甲基失活。普鲁卡因发生水解代谢失活。

2、能够增强药物亲水性的基团是（）。【单选题】

A.烃基

B.卤素

C.苯基

D.羟基

E.酯

正确答案:D

答案解析:一些基团可以改变药物的溶解性。羟基、氨基、季铵基团、羧酸、磺酸基能增加药物的亲水性。

3、药物分子与机体生物大分子相互作用方式有共价键键合和非共价健键合两大类，以共价键键合方式与生物大分子作用的药物是（）。【单选题】

A.

B.

C.

D.

E.

正确答案:A

答案解析:共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上，烷化剂类（如美法仑）抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性。

4、在药物结构中引入烃基，对药物的影响包括（）。【多选题】

A.溶解度

B.解离度

C.脂水分配系数

D.空间位阻

E.酸碱性

正确答案:A、B、C、D

答案解析:烃基包括烷烃基、环烃基、芳烃基等，具有脂溶性，所以药物结构中引入烃基可以改变药物的溶解度和脂水分配系数，使药物脂溶性提高，脂水分配系数增大，从而造成药物解离度降低。另外，烃基具有一定体积，经常在药物的不稳定基团附近引入烃基，可以增加空间位阻，使药物更稳定。烃基本身没有酸碱性，故不能改变药物酸碱性。

5、不符合药物代谢中的结合反应特点的是（）。【单选题】

A.在酶的催化作用下进行

B.无酶的催化即可进行

C.形成水溶性代谢物，有利于排泄

D.形成共价键的过程

E.形成极性更大的化合物

正确答案:B

答案解析:绝大多数药物是有机小分子化合物，水溶性差，不易直接排出体外。它们可以在酶的催化作用下，经第Ⅰ相反应，产生或暴露出极性基团。第Ⅰ相反应的代谢物有些可直接排出体外，有些需要在酶的作用下，依靠第Ⅰ相反应中暴露或产生的极性基团与体内的物质结合，即第Ⅱ相代谢，水溶性和极性进一步加大，排出体外。无论是第Ⅰ相还是第Ⅱ相反应，均需在酶的催化作用下才能完成，而且第Ⅰ相反应中产生极性基团的过程和第Ⅱ相反应中与物质结合的过程都是形成共价键产物，但水溶性均比药物本身提高。少数药物水溶性较大，不需要经过代谢可直接以原形排泄；有些药物则是通过原型药物和代谢物共同排出体外；有些药物只经过第Ⅰ相代谢或只经过第Ⅱ相代谢排出体外。