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药物有一定的水溶性(又称为亲水性),又需要其具有一定的脂溶性(称为亲脂性),即两亲性有利于吸收。药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。下面请看帮考网为大家带来的详细讲解,希望对大家有所帮助。
(1)脂水分配系数
评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数用P来表示。
定义:药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。
公式:P=Corg/Cw
Corg:药物在生物非水相或正辛醇中的浓度;
Cw:药物在水中的浓度。
P值越大,则药物的脂溶性越高。常用其对数lgP来表示。
(2)影响因素
①当药物的脂溶性较低时,随着增大脂溶性药物的吸收性提高,当达到最大脂溶性后,再增大脂溶性则药物的吸收性降低。
②药物分子结构的改变,当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构,导致药物的脂溶性增大。
以上就是药二重要知识点——药物的脂水分配系数及其影响因素的全部内容,希望能够帮助到大家。更多执业药师考试辅导资料请大家持续关注帮考网!
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2020-06-06
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