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【知识点】2020年执业药师《西药一》章节知识点回顾:药效学
帮考网校2020-08-01 17:42
【知识点】2020年执业药师《西药一》章节知识点回顾:药效学

各位小伙伴们今天的你有没有进行每日一练呀?优异的成绩是日积月累得来的,所以快和帮考网一起进行今日练习吧!

药效学

药效学即药物效应动力学,是研究药物对机体的作用及作用机制。

药物对机体的作用是增强或减弱原有的功能,增强可以称之为兴奋或激动,如咖啡因兴奋中枢,减弱者称之为抑制或拮抗,如阿司匹林用于退热。

药物的作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的。大多数药物的作用来自药物与机体生物大分子之间的相互作用,这种相互作用引起了机体生理、生化功能的改变。机体的每一个细胞都有其复杂的生命活动过程,而药物的作用又几乎涉及与生命代谢活动过程有关的所有环节,因此药物的作用机制十分复杂。已知的药物作用机制涉及受体、酶、离子通道、核酸、载体、免疫系统、基因等。此外,有些药物通过其理化作用(如抗酸药)或补充机体所缺乏的物质而发挥作用。其中受体受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。体内能与受体特异性结合的物质称为配体,也称第一信使。受体对相应的配体有极高的识别能力,受体均有相应的内源性配体,如神经递质、激素、自体活性物质等。配体与受体大分子中的一小部分结合,该部位叫做结合位点或受点。

受体具有如下性质:①灵敏性:受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著的效应;

②特异性:引起某一类型受体兴奋反应的配体的化学结构非常相似,但不同光学异构体的反应可以完全不同,同一类型的激动药与同一类型的受体结合时产生的效应类似;

③饱和性:受体数目是一定的,因此配体与受体结合的剂量-反应曲线具有饱和性,作用于同一受体的配体之间存在竞争现象;

④可逆性:配体与受体的结合是可逆的,配体与受体复合物可以解离,解离后可得到原来的配体而非代谢物;

⑤多样性:同一受体可广泛分布到不同的细胞而产生不同效应,受体多样性是受体亚型分类的基础,受体受生理、病理及药理因素调节,经常处于动态变化之中。

根据药物与受体结合后所产生效应的不同,习惯上将作用于受体的药物分为激动药和拮抗药(阻断药)2类。

激动药:与受体有亲和力又有内在活性药物。又可分为完全激动药:对受体有很高的亲和力和内在活性α=1;部分激动药:与受体有亲和力,但内在活性较弱(α<1)。

拮抗药:与受体有亲和力,而无内在活性的药物(α=0)。又可分之为部分拮抗药、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。竞争性拮抗是激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争,与相同受体结合,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量-效曲线平行右移,但其最大效应不变。非竞争性拮抗时非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地结合,不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。增加激动药的剂量也不能使最大强度达到原来水平,使Emax下降。

本次练习到此结束,小伙伴们我们下次再见!

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