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各位小伙伴们今天的你有没有进行每日一练呀?优异的成绩是日积月累得来的,所以快和帮考网一起进行今日练习吧!
多项选择题:
1、使结合物水溶性降低的Ⅱ相结合反应有
A.甲基化结合 B.葡萄糖醛酸结合
C.谷胱甘肽结合 D.硫酸结合
E.乙酰化结合
答案:AE。解析:Ⅱ相代谢反应也叫结合反应,包括与葡萄糖醛酸结合反应、硫酸结合反应、甘氨酸结合反应、谷胱甘肽结合反应、甲基化结合反应、乙酰化结合反应。前四种结合使代谢物水溶性增加,后两者结合使代谢物水溶性降低。
2、属于第Ⅱ相生物转化的反应有
A.对乙酰氨基酚与葡萄糖醛酸的结合反应
B.沙丁胺醇与硫酸的结合反应
C.白消安与谷胱甘肽的结合反应
D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应
E.肾上腺素的甲基化结合反应
答案:ABCDE。解析:第Ⅱ相生物转化的反应是结合反应,这些都是。
3、下列药物在体内发生生物转化反应,属于第Ⅰ相反应的有
A.苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英
B.卡马西平代谢生成卡马西平10,11-环氧化物
C.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮
D.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸
E.硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥
答案:ABCE。解析:药物在体内的第Ⅰ相生物转化,也称之为官能团化反应,是指具体的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化、脱烷基化、脱卤素等反应,使得药物分子的极性增加,其代谢物的极性皆增加。
4、胺类药物代谢途径包括
A.N-脱烷基化反应
B.N-氧化反应
C.加成反应
D.氧化脱氨反应
E.N-酰化反应
答案:ABD。胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位,一是在和氮原子相连接的碳原子上,发生N-脱烷基化和脱氨反应;另一是发生N-氧化反应。N-脱烷基和氧化脱氨是一个氧化过程的两个不同方面,本质上都是碳-氮键的断裂,条件是与氮原子相连的烷基碳上应有氢原子(即α-氢原子),该α-氢原子被氧化成羟基,生成的α-羟基胺是不稳定的中间体,会发生自动裂解。胺类药物的脱N-烷基代谢是这类药物的主要和重要的代谢途径之一。叔胺和仲胺氧化代谢后产生两种以上产物,而伯胺代谢后,只有一种产物。
本次练习到此结束,小伙伴们我们下次再见!
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