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卫生资格是从业医、护、药师的敲门砖,近些年,参加卫生资格考试考生逐渐增多,为了帮助大家顺利备考,帮考网为大家分享一些初级药士的常见考点,一起来看看吧。
胆碱受体激动剂和拮抗剂
一、胆碱受体激动剂
(一)M胆碱受体激动剂
乙酰胆碱(ACh)是胆碱能神经递质,但是乙酰胆碱不能成为治疗药物。
对乙酰胆碱分子结构中季铵基部分、乙酰基部分及连接季铵和酯基的中间亚乙基团进行结构修饰,得到了一系列M胆碱受体激动剂。
1.M胆碱受体激动剂的构效关系
(1)M胆碱受体激动剂分子结构中需具有一个带正电荷的基团,如为季铵结构,活性最高。
(2)分子中正电荷以外的其他部分,常带有一个负电子中心(例如酯基或三键等)。
(3)强的M受体激动剂,一般在季铵氮原子与乙酰基末端氢原子之间为5个原子。
2.M胆碱受体激动剂的重点药物
氯贝胆碱
硝酸毛果芸香碱
毛果芸香碱具有M胆碱受体激动作用,对汗腺和唾液腺的作用较大,造成瞳孔缩小、眼压降低。
临床上用于治疗原发性青光眼。
(二)乙酰胆碱酯酶抑制剂与胆碱酯酶复活剂
1.乙酰胆碱酯酶抑制剂作用原理
乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂能抑制AChE,使乙酰胆碱在突触处的浓度增高,结果产生毒蕈碱(M)样和烟碱(N)样反应,增强并延长了乙酰胆碱的作用。
临床上用于治疗重症肌无力和青光眼。
乙酰胆碱酯酶抑制剂包括可逆性和不可逆性两类。
(1)可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
毒扁豆碱、溴化新斯的明和氢溴酸加兰他敏等
(2)不可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
其结果导致ACh在体内堆积,发生一系列中毒症状,使用时应特别小心防护,一旦发生中毒,需及时用胆碱酯酶复活剂救治。
2.胆碱酯酶复活剂
磷酸酯类不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂中毒,是由于磷酸化乙酰胆碱酯酶水解速率非常慢造成的,因此,需要比水更强的亲核性试剂水解磷酸酯键,使其重新释放出活性的酶。
主要药物有碘解磷定和氯磷定,用于有机磷中毒的解救。
X=I:碘解磷定;X=Cl:氯磷定。
3.重点药物
硝酸毛果芸香碱
临床上用于急性闭角型青光眼,慢性闭角型青光眼,开角型青光眼,继发性青光眼等症的治疗。
溴化新斯的明
本品为抗胆碱酯酶药,由于为季铵类化合物,胃肠道难于吸收
临床上用于重症肌无力及手术后腹气胀、尿潴留等症的治疗。
加兰他敏
从石蒜科植物中提取得到的一种生物碱,常用其氢溴酸盐,作用与新斯的明相似,为一种长效胆碱酯酶抑制剂。
临床上用于治疗小儿麻痹后遗症及重症肌无力。
本品易透过血脑屏障,正在研究用于治疗老年性痴呆。
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