2024年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第二章 药物的结构与药物作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、通过寡肽药物转运体（PEPT1）进行体内转运的药物是（）。【单选题】

A.伐昔洛韦

B.阿奇霉素

C.特非那定

D.酮康唑

E.沙丁胺醇

正确答案:A

答案解析:小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）是介导药物吸收的摄取性转运体。PEPTI典型的底物为二肽、三肽类药物，如抗肿瘤药乌苯美司（二肽）。β-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）、伐昔洛韦等药物有类似于二肽的化学结构，头孢氨苄的化学结构类似苯丙氨酸-半胱氨酸-缬氨酸组成的三肽，都为PEPT1的底物。

2、含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的Ⅱ相代谢反应是（）。【单选题】

A.甲基化结合反应

B.与硫酸的结合反应

C.与谷胱甘肽的结合反应

D.与葡萄糖醛酸的结合反应

E.与氨基酸的结合反应

正确答案:C

答案解析:白消安具有磺酸酯基，容易离去，产生的代谢物与谷胱甘肽的巯基发生结合反应。

3、D-对映异构体有活性，L-对映异构体毒性大的药物是（）。【单选题】

A.氯苯那敏

B.甲基多巴

C.氨己烯酸

D.普罗帕酮

E.乙胺丁醇

正确答案:E

答案解析:D-乙胺丁醇有活性，L-乙胺丁醇毒性大。

4、将胺类药物制成酰胺，其药物作用的改变是（）。【单选题】

A.水溶性增加

B.空间位阻增大

C.碱性提高

D.解离度增加

E.易与受体形成氢键

正确答案:E

答案解析:受体及酶的结构上具有大量酰胺键，可以与药物的酰胺键形成氢键，增强与受体或酶的作用力。氨基形成酰胺后，水溶性降低、解离度降低、碱性降低。药物结构中增加空间位阻效应基团主要是用来保护一些容易发生代谢的基团，胺类药物制成酰胺并没有这个目的。

5、盐酸普鲁卡因（）在水溶液中易发生降解，降解的过程，首先会在酯键处断开，分解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇；对氨基苯甲酸还可继续发生变化，生成有色物质，同时在一定条件下又能发生脱羧反应，生成有毒的苯胺盐酸普鲁卡因溶液发黄的原因是（）。 【单选题】

A.水解

B.聚合

C.异构化

D.氧化

E.脱羧

正确答案:D

答案解析:酯基可发生水解反应，生成酸和醇；普鲁卡因及其水解产物对氨基苯甲酸具有芳伯氨基，容易被氧化生成有色的氧化物，因此，普鲁卡因第一步发生的降解反应属于酯的水解反应，生成有色物质则是因为发生了氧化反应。