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药学知识二：抗酸剂与抑酸剂

第一亚类 抗酸剂

(1)吸收性抗酸剂：碳酸氢钠。可以碱化血液，碱化尿液。

(2)非吸收性抗酸剂：含难吸收的阳离子，口服后只能直接中和胃酸而不被胃肠道吸收，包括铝、镁制剂，如铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁。

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

抗酸剂可以直接中和胃酸，减少胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜的侵蚀，并能形成保护膜，覆盖于胃黏膜表面用于对症治疗，缓解反酸、胃痛等症状。

1.碳酸钙：较碳酸氢钠强而持久。

2.氢氧化镁：抗酸作用强，起效快。

3.氢氧化铝：☆①中和胃酸，不抑酸，缓解胃酸过多症。②对酸作用强，起效慢作用持久。具有收敛止血作用。③常与三硅酸镁组成复方制剂，据有中和胃酸，保护溃疡面，局部止血，解除胃痉挛作用。

(二)典型不良反应

1.碳酸氢钠、碳酸钙：释放二氧化碳用于呃逆、腹胀和嗳气，反跳性胃酸分泌增加。

2.氢氧化镁：产生氯化镁，引起腹泻;肾功能不良者可引起血镁过高。

3.铝、钙剂：便秘。

4.铝碳酸镁对胃排空和小肠功能影响很小，不易导致便秘或腹泻不良反应。

5.氢氧化铝：铝离子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延迟和便秘，可被镁离子对抗，铝碳酸镁。阑尾炎、急腹症、婴幼儿禁止使用。

(三)药物相互作用

1.铝剂(氢氧化铝)、镁剂(氢氧化镁)与阿奇霉素、喹诺酮、异烟肼、地高辛、四环素和H2受体阻断剂合用使后者吸收减少。

2.碳酸钙与噻嗪类利尿剂合用，可增加肾小管对钙的重吸收，易发生高钙血症。

二、用药监护

(一)尽可能增强抗酸剂的作用

1.尽量使用复方制剂，以增加抗酸效果。

2.最佳服用时间：胃不适症状出现或将要出现时，如两餐之间和睡眠前。

3.液体和胶体抗酸剂比片剂效果好，片剂抗酸剂适宜嚼碎服用

4.增加日服药次数，一日4次或更多。

(二)注意规避用药禁忌证

1.肾衰竭者长期使用氢氧化铝可引起骨软、痴呆和贫血。

2.阑尾炎和急腹症患者服用氢氧化铝可加重病情。

第二亚类 抑酸剂——组胺H2受体阻断剂☆

可逆性竞争抑制壁细胞基底膜上的H2受体，显著抑制胃酸分泌。如：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁乙酸酯等。

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点☆

选择性阻断H2受体→抑制组胺→抑制胃酸→促进溃疡的愈合。

抑制胃酸分泌(强度不如PPI)，尤其能抑制夜间基础胃酸分泌。用于胃及十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性溃疡并发出血，防治应激性溃疡。

1.西咪替丁：口服吸收良好，存在首关效应，停药容易复发，抗雄激素作用，餐后用药较餐前效果好。

2.雷尼替丁：

(1)主要用于消化性溃疡的治疗。

(2)胃食管反流病。

(3)上消化道出血。

(4)抗酸强于西咪替丁，治疗量不改变催乳素和雄激素的浓度。

3.法莫替丁：抑酸比西咪替丁强20倍，比雷尼替丁强7.5倍，副作用较西咪替丁小，无抗雄激素副作用。

本次备考复习就到此结束啦！不只是你在努力前进，别人可能会比你更加努力，所以小伙伴们更要加把劲，向前冲！