2022年执业药师考试《药学（中药学）专业知识（一）》考试共题，分为。小编为您整理第二章 药物的结构与药物作用5道练习题，附答案解析，供您备考练习。

1、卡马西平在体内的代谢过程如下，其中产生抗惊厥药效的化合物是（）。【单选题】

A.a和b

B.a和c

C.b和c

D.c

E.a

正确答案:A

答案解析:卡马西平及其环氧代谢物均有抗惊厥作用，而二羟基代谢物失活。

2、饮酒可诱导CYP2E1的活性，加快药物代谢，使其肝毒性增大的药物是（）。【单选题】

A.酮康唑

B.地尔硫

C.阿奇霉素

D.对乙酰氨基酚

E.丙咪嗪

正确答案:D

答案解析:酮康唑含有咪唑环，与血红素铁离子螯合，从而抑制CYP；地尔硫和丙咪嗪的氧基代谢为亚硝基后也能与血红素铁离子螯合，抑制CYP。阿奇霉素对CYP则没有抑制作用，而酒精能诱导CYP2E1活性，造成对乙酰氨基酚代谢加快，产生的醌类代谢物增多，从而与肝蛋白结合增多，毒性加大。

3、母核为十氢萘的降血脂药有（）。【多选题】

A.洛伐他汀

B.氟伐他汀

C.阿托伐他汀

D.瑞舒伐他汀

E.辛伐他汀

正确答案:A、E

答案解析:洛伐他汀和辛伐他汀均含有十氢萘结构，是药物的母核。氟伐他汀的母核是吲哚环，阿托伐他汀的母核是吡咯环，瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。

4、属于前药，经体内代谢后才能产生生物活性的药物包括（）。 【多选题】

A.舒林酸

B.阿苯达唑

C.硫喷妥

D.卡马西平

E.地西泮

正确答案:A、B

答案解析:舒林酸和阿苯达唑本身没活性，经代谢后才有活性。其他三个药物本身有活性，代谢物仍有活性。

5、不符合药物代谢中的结合反应特点的是（）。【单选题】

A.在酶的催化作用下进行

B.无酶的催化即可进行

C.形成水溶性代谢物，有利于排泄

D.形成共价键的过程

E.形成极性更大的化合物

正确答案:B

答案解析:绝大多数药物是有机小分子化合物，水溶性差，不易直接排出体外。它们可以在酶的催化作用下，经第Ⅰ相反应，产生或暴露出极性基团。第Ⅰ相反应的代谢物有些可直接排出体外，有些需要在酶的作用下，依靠第Ⅰ相反应中暴露或产生的极性基团与体内的物质结合，即第Ⅱ相代谢，水溶性和极性进一步加大，排出体外。无论是第Ⅰ相还是第Ⅱ相反应，均需在酶的催化作用下才能完成，而且第Ⅰ相反应中产生极性基团的过程和第Ⅱ相反应中与物质结合的过程都是形成共价键产物，但水溶性均比药物本身提高。少数药物水溶性较大，不需要经过代谢可直接以原形排泄；有些药物则是通过原型药物和代谢物共同排出体外；有些药物只经过第Ⅰ相代谢或只经过第Ⅱ相代谢排出体外。